产品货号：
LA10342
中文名称：
ABT-737
英文名称：
ABT737
产品规格：
5mg|50mg
发货周期：
1～3天
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ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w。
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| CAS号 | 852808-04-9 |
| 分子式 | C42H45ClN6O5S2 |
| 分子量 | 813.43 |
| 外观 | 淡黄色至黄色固体 |
| 溶解性 | DMSO:100mg/mL (122.93mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 纯度 | >98% |
| 产品描述 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1，Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 | |||
| 特性 | ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 | |||
| 靶点 | Bcl-2 (Cell-free assay) | Bcl-xL (Cell-free assay) | Bcl-w (Cell-free assay) | Bcl-B (Cell-free assay) |
| 30.3 nM(EC50) | 78.7 nM(EC50) | 197.8 nM(EC50) | 1.82μM(EC50) | |
| 体外研究 | ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体，而诱导HL60细胞凋亡，但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM，使BIM激活BAX，诱导线粒体透化作用，快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889,NCI-H1963,NCI-H1417,NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 | |||
| 体内研究 | ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53%，且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。 | |||
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.2294mL | 6.1468mL | 12.2936mL |
| 5mM | 0.2459mL | 1.2294mL | 2.4587mL |
| 10mM | 0.1229mL | 0.6147mL | 1.2294mL |
| 50mM | 0.0246mL | 0.1229mL | 0.2459mL |
| 激酶实验 | 荧光偏振实验: 测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20 nM FITC-BIM BH3肽。进行荧光偏振，测定IC50值。 |
| 细胞实验 | Cell lines:SCLC细胞系，包括NCI-H889,NCI-H1963,NCI-H1417,NCI-H146,NCI-187,DMS79,NCI-1048,NCI-H82,NCI-H196,H69AR，和DMS114 Concentrations:0.001～10μM Incubation Time:48小时 Method: SCLC细胞在含10%人血浆的100μL组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。 |
| 动物实验 | Animal Models:注射ER细胞的Scid鼠 Formulation:30%丙二醇，5% Tween-80,65% D5W (5%葡萄糖水溶液) (pH4?5) Dosages:20mg/kg和30mg/kg Administration:腹腔注射 |
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